Лекарственные формы пролонгированного действия

Известна такая технология получения микрокапсул, как фазовое разделение (коацервация) – процесс образования в растворе обогащенных растворенным веществом высокомолекулярных соединений. Альгинат натрия, биодеградируемый и водорастворимый полимер, часто используемый в качестве антацидного средства, изучается в роли полимера для микрокапсулирования. Так, ионно-сшитые микрогели альгината кальция, получают в результате введения альгината натрия в соли кальция (рисунок 4).Рис. 4. Ионно-сшитые микрогели альгината натрияВ качестве методов микрокапсулированияперспективно показало себя ультразвуковое диспергирование, благодаря которому были увеличены скорость и выход получения микрокапсул, улучшены физико-химические характеристики микрокапсулируемого вещества. В то же время, данный метод неприменим для термолабильных веществ, поскольку предполагает нагревание реакционной смеси. В зависимости от физико-химических свойств изучаются также такие технологии микрокапсулирования, как переосаждение полимера на поверхности вещества путем замены растворителя, использование струйного диспергирования, а также использование ферментов.Помимо альгината натрия, для микрокапсулирования в качестве оболочек анализируются:- водорастворимые полимеры для микрокапсулированияводонерастворимых соединений(поливинилпирролидон, поливиниловый спирт);- водонерастворимые полусинтетические полимеры – эфиры целлюлозы[7].Микрокапсулирование открыло новые пути для повышения эффективности лекарственной терапии.Примером использования микрокапсул для снижения токсичности является микрокапсулированиеновокаинамида, ацетилсалициловой кислоты и других лекарственных средств. Итальянские ученые осуществили микрокапсулирование кетопрофена - плохо растворимого анальгетика, хорошо сорбирующегося из желудочно-кишечного тракта, но вызывающего раздражение, и это позволило уменьшить негативное влияние лекарственного препарата на организм.Микрокапсулирование позволяет, помимо непосредственной пролонгации действия лекарственного препарата, достичь следующих результатов:- защитить лекарственное вещество от разрушающего действия внешней среды;- «спрятать» неприятные вкус и запах лекарственного вещества;- изолировать в одной готовой лекарственной форме несовместимые друг с другом вещества;- достичь локального действия лекарственного вещества в определенном отделе желудочно-кишечного тракта;- минимизировать местное раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;- создавать препараты с заданными фармакокинетическими свойствами;- упростить технологию переработки вязких, жидких веществ, превратив их в удобные для дозирования и расфасовки хорошо сыпучие порошки[13].Было доказано, что технология микрокапсулирования полезна для иммобилизации лекарств, живых клеток млекопитающих и бактерий и других клеток, а также других молекул биофармацевтики, поскольку может обеспечить структурирование материала, защиту заключенного в него продукта и контролируемое высвобождение инкапсулированного содержимого, все из которых может обеспечить эффективное и безопасное терапевтическое воздействие.Таким образом, на современном этапе существуют значительные достижения в разработке пролонгированных лекарственных форм, а также происходят дальнейшие исследования по обеспечению заданного, направленного, полностью прогнозируемого действия лекарственных веществ в организме.ЗАКЛЮЧЕНИЕВозможности разработки лекарственных форм с пролонгированным действием, открывают перспективы по созданию лекарственных препаратов с возможностью сокращения кратности их приема, что, в свою очередь, способствует снижению возможного побочного действия лекарственного средства на органы и системы, а также, в случае инъекционных препаратов, требует меньшей кратности осуществления специализированных медицинских манипуляций, требующих привлечения медицинского персонала и травматизацию тканей человека. Возможности получения пролонгированных лекарственных средств с заданными свойствами являются основной целью для исследований, проводимых в данной области. В настоящее время достигнуты значительные результаты в разработке данных лекарственных форм. СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫГрехнева Е. В., Кудрявцева Т. Н., Ефанов С. А. Создание новых форм лекарственных препаратов пролонгированного действия // ХХI Менделеевский съезд по общей и прикладной химии : Тезисы докладов. В 6-ти томах, Санкт-Петербург, 09–13 сентября 2019 года. – Санкт-Петербург: [б.и.], 2019. – С. 156. Коцур Ю. М., Флисюк Е. В. Современные полимеры в технологии таблеток с пролонгированным высвобождением // Формулы фармации. – 2020. – Т. 2. – № 1. – С. 36-43.Кумисбек Г. К., David V. Современные виды модифицированных (пролонгированных) твердых лекарственных форм с содержанием активного веществакетопрофена // Вестник Казахского национального медицинского университета. – 2018. – № 2. – С. 254-257. Леонова М. В. Новые лекарственные формы и системы доставки лекарственных средств: особенности пероральных лекарственных форм. Часть 1 // Лечебное дело. - 2009. - №2. – С. 21-31.Леонова М. В. Новые лекарственные формы и системы доставки лекарственных средств: особенности пероральных лекарственных форм. Часть 2* // Лечебное дело. - 2009. - №3. – С. 18-26.Макеева И. М., Романова Ю. Ю., Кислицына В. А. Барьерные средства и средства с пролонгированным выделением медикаментозных препаратов в стоматологической практике // Восточно-Европейский научный журнал. – 2017. – № 12-1(28). – С. 37-42. Полковникова Ю. А., Ковалева Н. А. Современные исследования в области микрокапсулирования (обзор) // Разработка и регистрация лекарственных средств. – 2021. – Т. 10. – № 2. – С. 50-61. Романова О. Л. Виды лекарственных форм с продленным действием // Земский врач. - 2010. - №2. – С. 25-26.Сакипова З. Б., Жетерова С. К., Блатов Р. М. Трансдермальные лекарственные формы и их место в фармацевтическом секторе // Вестник Казахского Национального медицинского университета. - 2013. - №2. – С. 172-177.Чурсина Е. А. Пролонгированные твердые лекарственные формы // Медицинский бизнес. – URL: http://www.medbusiness.ru/342.php.Guideline on quality of oral modified release products. – European Medicines Agency. Science Medicine Health. – 20.03.2014. – URL: https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-guideline/guideline-quality-oral-modified-release-products_en.pdf.Коржикова-Влах Е.Г., Зашихина Н.Н., Левит М.Л., Волокитина М.В., ТенниковаТ.Б. Амфифильные полипептиды для создания систем доставки лекарств и диагностики. В книге: Третий Междисциплинарный Симпозиум по Медицинской, Органической и Биологической Химии и Фармацевтике 2017 (МОБИ-ХимФарма 2017). Сборник тезисов докладов. Под редакцией К.В. Кудрявцева, Е.М. Паниной. 2017. С. 29.Жанибекова Н. Состояние и перспективы современной технологии микрокапсулирования в фармации // Вестник КазНМУ. - 2014. - №5. – С. 66-68.